1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体(血清素受体)是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC),存在于中枢和周围神经系统中。类型:5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活,血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程,如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-113643
    Levemopamil hydrochloride Antagonist
    Levemopamil hydrochloride 是一种血脑屏障可穿透的钙通道阻滞剂和 5-HT2 拮抗剂。Levemopamil hydrochloride 可用于暂时性闭塞和神经疾病研究。
    Levemopamil hydrochloride
  • HY-118328
    Hymenidin Antagonist
    Hymenidin 是一种天然的 5-羟色胺能受体 (serotonergic receptor) 拮抗剂和电压门控钾通道 (voltage-gated potassium channels) 抑制剂。Hymenidin 还诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Hymenidin
  • HY-100851
    LY-272015 Antagonist
    LY-272015 是一种具有口服活性的,特异性 5-HT2B 受体拮抗剂。LY-272015 完全抑制 5-HT 或 BW723C86 诱导的 ERK2 磷酸化。LY-272015 在醋酸去氧皮质酮 (DOCA)-盐高血压大鼠中具有抗高血压作用。
    LY-272015
  • HY-159942
    5-HT7R antagonist 3 Antagonist
    5-HT7R antagonist 3 (Compound 6.4) 是一种选择性的 5-HT7R 拮抗剂,Ki 为 8 nM,而针对 D2R5-HT1AR5-HT2ARKi 分别为 511 nM、8930 nM 和 5786 nM。 5-HT7R antagonist 3 在小鼠中具有抗抑郁和焦虑活性。
    5-HT7R antagonist 3
  • HY-16567S
    Asenapine-13C,d3 hydrochloride

    阿塞那平盐酸盐-13C,d3

    Antagonist
    Asenapine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
    Asenapine-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-163150
    5-HT6R antagonist 3 Antagonist
    5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    5-HT6R antagonist 3
  • HY-110001
    (S)-WAY 100135 dihydrochloride Antagonist
    (S)-WAY 100135 dihydrochloride 是5-HT 1A (IC50 为33.9 nM) 的高选择性强效拮抗剂。(S)-WAY 100135 dihydrochloride 在动物模型中具有抗焦虑活性。
    (S)-WAY 100135 dihydrochloride
  • HY-13052
    SB-737050A Antagonist
    SB-737050A 是一种有效的 5-HT6 拮抗剂,可防止成瘾复发。
    SB-737050A
  • HY-123567
    LY86057 Antagonist
    LY86057是一种无N1取代基的 ergoline 衍生物,对于猪、松鼠猴和人类5-HT2受体的亲和力比大鼠高,是5-HT2受体的拮抗剂。在研究物种间对一系列ergolines的识别差异时,发现LY86057对5-HT2受体的选择性较高。与LY53857相比,即使N1取代基仅为甲基,LY108742也会导致化合物对大鼠5-HT2受体的亲和力更高。
    LY86057
  • HY-103126
    DR4485 hydrochloride Antagonist
    DR4485 (hydrochloride) 是一种具有口服活性和选择性的 5-HT7 拮抗剂(pKi=8.14)。
    DR4485 hydrochloride
  • HY-14431A
    Cerlapirdine hydrochloride Antagonist
    Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
    Cerlapirdine hydrochloride
  • HY-B0071AR
    Granisetron Hydrochloride (Standard)

    盐酸格拉司琼 (标准品)

    Antagonist
    Granisetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Granisetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Granisetron(BRL 43694A)盐酸盐是5-HT3受体拮抗剂,可作为化疗后止吐剂。
    Granisetron Hydrochloride (Standard)
  • HY-120820
    LY320954 Antagonist
    LY320954 是一种选择性 5-HT2A 受体拮抗剂,Ki 为 96 nM。LY320954 在功能测定中有效抑制 Ca2+ 内流(EC50 为 35.5 nM)。LY320954 可抑制大鼠 5-HT 诱导的爪肿胀,ED50 为 4.8 mg/kg。
    LY320954
  • HY-173043
    5-HT6R antagonist 6 Antagonist
    5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 对 5-HT6R 具有较高的亲和力和选择性,Ki 为 42 nM。5-HT6R antagonist 6 对肿瘤细胞的抗增殖活性较弱,对正常细胞的毒性较低。5-HT6R antagonist 6 可用于肿瘤的研究。
    5-HT6R antagonist 6
  • HY-106617A
    Etoperidone hydrochloride

    盐酸依托哌酮

    Antagonist
    Etoperidone hydrochloride 是一种抗抑郁剂,是一种具有口服活性的血清素 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline) 再摄取拮抗剂。Etoperidone hydrochloride 对 5-HT2 受体、α1-肾上腺素受体、5-HT1A 受体和 α2-肾上腺素受体的 Kd 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。
    Etoperidone hydrochloride
  • HY-135507
    NAS-181 Antagonist
    NAS-181 是一种有效的选择性大鼠 5-羟色胺 1B (r5-HT1B) 拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS-181 增加大鼠脑区 5-HTP 的积累。
    NAS-181
  • HY-146677
    5-HT6R/MAO-B modulator 1 Antagonist
    5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    5-HT6R/MAO-B modulator 1
  • HY-106136
    TIK-301 Antagonist
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
    TIK-301
  • HY-123044
    Tedatioxetine Antagonist
    Tedatioxetine (Lu AA24530) 是一种倾向于 5-羟色胺、去甲肾上腺素的三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A5-HT2C5-HT3α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
    Tedatioxetine
  • HY-15472A
    PRX-08066 maleate Antagonist
    PRX-08066 是 5-HT 受体 2B (5-HT2BR) 拮抗剂,IC50 为 3.4 nM,能选择性的促使肺动脉血管舒张。
    PRX-08066 maleate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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